130622-05-8 Tert-butoxikarbonyl-D-glutaminsyra(metylester)-metylester

Fluorokinoloner har ett brett antibakteriellt spektrum, stark antibakteriell aktivitet, låga biverkningar, god vävnadspermeabilitet, hög oral biotillgänglighet, långa administreringsintervall och bekväm administrering.De används ofta vid behandling av infektionssjukdomar såsom luftvägsinfektion och urinvägsinfektion.Strukturen av fluorokinolonantibakteriella läkemedel kännetecknas av närvaron av fluor i den sjätte positionen av kinolonmoderkärnan.
Men under de senaste 10 åren, på grund av det selektiva trycket som genereras av den breda tillämpningen av denna typ av läkemedel, har läkemedelsresistenta stammar ökat, särskilt under de senaste åren har kinolonresistenta Streptococcus pneumoniae korsresistens, som är resistent mot penicillin, makrolidantibiotika och kinolonantibiotika.Samtidigt fann man att vissa fluorokinoloner kunde orsaka QTc-intervallförlängning av elektrokardiogram, hepatotoxicitet och fototoxicitet, vilket begränsade deras tillämpning.
För att övervinna ovanstående brister hos fluorokinoloner är det angeläget att utveckla nya strukturella föreningar med god antibakteriell aktivitet, brett antibakteriellt spektrum och så små som möjligt biverkningar mot multi-läkemedelsresistenta bakterier.En serie nyligen utvecklade nya fluorokinolonfria (NFQ) läkemedel som innehåller 8-metoxyl skiljer sig från fluorokinolonantibiotika genom att de inte har fluor på position 6 i kinolonmoderkärnan, men har fortfarande stark antibakteriell aktivitet in vitro.nemonoxacin är en ny NFQ-selektiv bakteriell topoisomerasinhibitor.
Jämfört med de fluorokinoloner som för närvarande finns på marknaden, representerar Nenofloxacin en ny klass av strukturella läkemedel.nemonocacin (TG-873870), ett nytt kinolonläkemedel utvecklat av Procter & Gamble (P&G), visade signifikant antibakteriell aktivitet mot en mängd olika kliniskt relevanta patogener, inklusive Staphylococcus aureus och multiresistent Streptococcus pneumoniae.Resultaten av experimentet med infekterade möss visade att den antibakteriella effekten av denna produkt var starkare än de flesta av de nuvarande kinolonerna.Dessutom har produkten utmärkta farmakokinetiska egenskaper och tolereras väl.