200124-22-7 Tert-butoxikarbonyl-arginin(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH är ett argininderivat.
Bivalirudin, ett syntetiskt antikoagulant som är en kusin med 20 peptider till hirudin, godkändes för försäljning i USA 2000. Injektionen är en vit, lös substans eller ett amorft fast ämne.Bivarudin kan binda specifikt till det katalytiska stället för trombin och det externa bindningsstället för anjon och direkt hämma aktiviteten av trombin, och därmed hämma den reaktion som katalyseras och induceras av trombin, och dess effekt är reversibel.Bivarudin används huvudsakligen som antikoagulant för elektiv perkutan koronar intervention (PCI) hos vuxna.
Bivarudin är en direkt hämmare av trombin, som specifikt binder till de katalytiska platserna och anjon exo-bindningsställena för trombinfria och på trombus.Bindningsprocessen mellan bivaludin och trombin är reversibel, och trombin kan återställa den ursprungliga biologiska aktiviteten av trombin genom långsam enzymolys av peptidbindningen mellan bivaludin Arg3-Pro4.
In vitro-studier har visat att bivarudin inte bara kan hämma det fria trombinet i sidled, utan även hämma trombinbindningen med blodproppar utan att neutraliseras av de ämnen som frigörs av blodplättar.Det kan förlänga den partiella protrombintiden (APTT), trombintiden (TT), protrombintiden (PT) och aktiv koagulationstid (ACT) aktiverad av normal plasma.Det finns ett linjärt samband med koncentrationen av bivarudin, men huruvida denna korrelation finns vid klinisk tillämpning är oklart.
Det har rapporterats i litteraturen att farmakokinetiken för patienter som genomgår perkutan koronar angioplastik (PTCA) är linjär efter intravenös administrering av bivarudin.Patienten gavs 1 mg/kg intravenöst som en belastningsdos, följt av ytterligare en IV-infusion av 2,5 mg/kg/timme under 4 timmar, som stabiliserades vid 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudin elimineras från plasma genom njurhydrolys och proteasnedbrytning.Clearance-halveringstiden för patienter med normal njurfunktion är cirka 25 minuter, och clearance-halveringstiden för patienter med måttlig och svår njurinsufficiens förlängs.Cirka 25 % av bivarudin kan avlägsnas genom dialys och elimineras genom hemodialys.ACT bör övervakas hos patienter med nedsatt njurfunktion.Hos friska frivilliga observerades den antikoagulerande effekten omedelbart efter intravenös administrering av bivarudin, med förlängd PT, ACT och APTT.En till två timmar efter utsättningen återgick ACT till nivån före administrering.